Zdrowszy zamiennik sibutraminy

Nowo odkryty związek (nazwa robocza - PSN63240) hamujący apetyt może pomóc w leczeniu otyłości nie wywołując przy tym silnych skutków ubocznych - wynika z najnowszych badań amerykańskich.

Etyloamid kwasu oleinowego, hamuje apetyt i tycie u szczurów. Okazało się, że wywiera on swoje działanie za pośrednictwem białka komórkowego nazywanego w skrócie GPR119. Obecnie znaczna grupa leków dostępnych na rynku działa na receptory GPCR obecne w różnych tkankach.

Naukowcy z firmy (OSI) Prosidion poszukiwali związków, które mogłyby imitować działanie etyloamidu kwasu oleinowego i jednocześnie były na tyle małe, by można je było zastosować jako leki. W tym celu przejrzeli "bibliotekę" małych cząsteczek, która obejmuje setki tysięcy substancji i natrafili na związek zaszyfrowany pod nazwą PSN632408.

Następnie podawali PSN632408 doustnie szczurom na wysokotłuszczowej diecie. Okazało się, że związek (w dawce 100 miligramów na kg masy ciała) znacznie ograniczył apetyt gryzoni, tak że już w ciągu pierwszych 24 godzin jadły one o ok. 10 proc. mniej niż szczury kontrolne.

Otyłe szczury, którym codziennie przez dwa tygodnie podawano PSN632408, również jadły mniej i przybrały na wadze mniej niż szczury, którym nie podawano leku.

Dalsze badania wykazały, że u zwykłych szczurów na diecie bogatej w tłuszcz PSN632408 ograniczał przyjmowanie pokarmu i tycie w podobny sposób, co obecnie używany lek na otyłość - sibutramina. Jednak mechanizm jego działania jest inny.

Sibutramina wpływa poziom dwóch neuroprzekaźników w mózgu - serotoniny i noradrenaliny i dlatego może dawać niepożądane skutki uboczne, np. podnosić ciśnienie krwi u niektórych pacjentów, powodować zaparcia, bóle głowy czy bezsenność.

Zdaniem autorów najnowszej pracy, działanie PSN632408 powinno być dużo bardziej specyficzne, gdyż wpływa on na receptor obecny przede wszystkim w układzie pokarmowym. W związku z tym nowy lek nie powinien powodować istotnych skutków ubocznych.

W przyszłości naukowcy chcą lepiej zrozumieć mechanizm wybiórczego działania małej cząsteczki PSN632408. Planują też znaleźć inne związki, które wpływają na receptor GPR119 i mogą pomóc w leczeniu otyłości.

Ps. Sibutramina występuje pod nazwą Meridia w aptece. Źrodła - Onet, Cellmetabolism.

meridia - koles odemnie doswiadczony juz w saa po kilku cyklach byl nieco otluszczony pamietam bral meridie

ladnie schudl pomoglo mu
meridia dobra ale niestety strasznie droga